Дисульфирам

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Дисульфирам. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Дисульфирама в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Дисульфирама при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения алкоголизма, отравлений металлами у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

 Дисульфирам — средство для лечения алкогольной зависимости. Оказывает ингибирующее влияние на фермент альдегид дегидрогеназу, которая участвует в метаболизме этанола. Это приводит к повышению концентрации метаболита этатола — ацетальдегида, вызывающего приливы крови к лицу, тошноту, рвоту, общее недомогание, тахикардию, понижение АД, которые делают чрезвычайно неприятным употребление алкоголя после приема дисульфирама.

Состав

Дисульфирам + вспомогательные вещества.

 Фармакокинетика

После приема внутрь происходит быстрая, но неполная (70-90%) абсорбция активного вещества из ЖКТ. Благодаря высокой растворимости в липидах, дисульфирам широко распределяется в организме и накапливается в различных жировых депо.

Дисульфирам быстро метаболизируется в диэтилдитиокарбамат (ДДК), который частично выводится в виде сероуглерода с выдыхаемым воздухом и частично метаболизируется в печени в метил-ДДК. Последний превращается в активный метаболит — диэтилтиокарбаминовой кислоты метиловый эфир (метил-ДТК). Эффект может сохраняться в течение 7-14 дней после отмены.

При слабом или умеренном ухудшении функции печени, метаболизм не меняется. Напротив, при циррозе печени наблюдается повышение концентрации метаболитов в крови. Метаболиты выводятся главным образом с мочой. Часть выводится с выдыхаемым воздухом в виде сероуглерода. 20% в виде неизмененного дисульфирама выводится через кишечник.

Читайте еще:  Промедол

До 20% дозы может оставаться в организме в течение 1 недели и более.

После имплантации дисульфирам проникает в кровь. Минимальное содержание дисульфирама в крови — около 20 нг/мл. Содержание в крови ДДК и сероуглерода достигает 0.14 мкг/мл после имплантации 1-1.6 г дисульфирама. Однако, несмотря на эти очень низкие уровни, реакции дисульфирам-этанол могут возникать в течение 5-9 месяцев после имплантации.

Показания

Для приема внутрь:

  • профилактика рецидивов во время лечения хронического алкоголизма.

Для имплантации:

  • лечение хронического алкоголизма;
  • в качестве дезинтоксикационного средства при хроническом отравлении никелем.

 Формы выпуска

Таблетки для имплантации 100 мг.

Уколы в ампулах для внутримышечных инъекций.

 Инструкция по применению и способ использования

Подкожно или внутримышечно имплантация.

1-й способ: подкожно, субфасциально — по 8-10 таблеток, располагая их звездообразно на расстоянии примерно 4 см от места надреза, процедуру можно повторить через 8 месяцев.

2-й способ: внутримышечно, веерообразно — 5 таблеток в год или 10 таблеток в 2 года.

Побочное действие

  • металлический привкус во рту;
  • полиневриты нижних конечностей;
  • нервно-психические расстройства;
  • снижение памяти;
  • дезориентация;
  • головная боль;
  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • коллапс, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, отек мозга (реакции, обусловленные ассоциацией дисульфирам-этанол).

 Противопоказания

  • тяжелые сердечно-сосудистые заболевания;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • сахарный диабет;
  • эпилепсия;
  • нервно-психические заболевания;
  • одновременный прием фенитоина, изониазида, метронидазола;
  • одновременное употребление напитков, содержащих алкоголь или прием лекарственных препаратов, содержащих этанол, а также их употребление в течение 24 ч после приема дисульфирама;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к дисульфираму.

 Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Перед проведением имплантации следует исключить беременность. На фоне действия дисульфирама необходимо применять надежные средства контрацепции.

Читайте еще:  Галвус

 Особые указания

Больных следует предупредить об опасности проявлений реакции непереносимости спиртных напитков.

С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью, заболеваниями печени, дыхательной системы.

 Передозировка

Симптомы: коматозное состояние, коллапс, различные неврологические явления.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует.

 Лекарственное взаимодействие

Реакцию Дисульфирама на этанол (алкоголь) снижает аскорбиновая кислота.

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина (в т.ч. с варфарином) усиливается антикоагулянтное действие, повышается риск развития кровотечений. В случае одновременного назначения с пероральными антикоагулянтами необходимо осуществлять более частый контроль содержания протромбина и коррекцию доз антикоагулянтов.

Дисульфирам ингибирует ферменты печени, поэтому при одновременном применении препаратов, метаболизирующихся в печени, возможно нарушение их метаболизма.

При одновременном применении дисульфирама с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, ингибиторами МАО существует риск развития серьезных побочных реакций, связанных с лекарственным взаимодействием.

Описан случай развития мании у пациента, принимающего дисульфирам и буспирон.

При одновременном применении уменьшается клиренс дезипрамина и имипрамина из организма.

При одновременном применении с амитриптилином возможно усиление терапевтического действия дисульфирама, однако возможно также усиление токсического действия амитриптилина на ЦНС.

При одновременном применении повышается концентрация в плазме крови диазепама и хлордиазепоксида, в некоторых случаях сопровождающееся головокружением. Под влиянием диазепама возможно уменьшение интенсивности реакции дисульфирам-алкоголь. Описан случай усиления токсичности темазепама.

При одновременном применении с изониазидом описаны случаи развития головокружения, депрессии; с кофеином — уменьшается выведение кофеина из организма; с метронидазолом — развивается острый психоз, спутанность сознания; с омепразолом — описан случай развития нарушения сознания и кататонии.

При одновременном применении с перфеназином нельзя исключить развития психотических симптомов.

При одновременном применении дисульфирам ингибирует метаболизм и выведение рифампицина.

При одновременном применении с феназоном увеличивается T1/2 феназона; с фенитоином — усиливаются эффекты фенитоина вследствие повышения его концентрации в плазме крови, развиваются токсические реакции.

Читайте еще:  Климаксан

При одновременном применении с хлорзоксазоном повышается концентрация хлорзоксазона в плазме крови; с хлорпромазином — возможно усиление артериальной гипотензии.

 Аналоги лекарственного препарата Дисульфирам

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Антабус;
  • Лидевин;
  • Тетурам;
  • Эспераль.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нет комментариев

Оставить комментарий
 

— обязательно *

— обязательно *