Рупафин

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению антигистаминного лекарственного препарата Рупафин. Представлены отзывы посетителей сайта — потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Рупафина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рупафина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения крапивницы, ринита и других проявлений аллергии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

 Рупафин — относится ко второму поколению антигистаминных препаратов и представляет собой длительно и избирательно действующий блокатор периферических H1-гистаминовых рецепторов. Некоторые из его метаболитов (дезлоратадин и 3-гидроксидезлоратадин) сохраняют антигистаминную активность и могут вносить свой вклад в общую эффективность препарата.

Рупатадин (действующее вещество препарата Рупафин) демонстрирует высокое сродство к Н1-гистаминовым рецепторам. Исследования рупатадина в высокой концентрации показали подавление дегрануляции тучных клеток, вызванной иммунологическими и не иммунологическими раздражителями, подавление хемотаксиса эозинофилов и нейтрофилов, а также высвобождения цитокинов (интерлейкина (ИЛ)-5, ИЛ-6, ИЛ-8, ГМ-КСФ (гранулоцитарно-макрофагального колониестимулирующего фактора)), в частности ФНО-альфа (фактора некроза опухоли альфа) из тучных клеток и моноцитов человека. Кроме того рупатадин вызывал дозозависимое подавление экспрессии молекул адгезии нейтрофилов.

Вследствие селективности рупатадина в отношении периферических Н1-гистаминовых рецепторов он не оказывает значительного влияния на активность ЦНС в дозах 10 или 20 мг в сутки.

Поскольку выброс гистамина является ключевым звеном патогенеза всех видов крапивницы, ожидается, что при назначении Рупафина в соответствии с клиническими рекомендациями он сможет эффективно уменьшать выраженность симптомов не только хронической идиопатической, но и других вариантов крапивницы.

Читайте еще:  Кординик

 Состав

Рупатадина фумарат + вспомогательные вещества.

 Фармакокинетика

Рупафин быстро всасывается после приема внутрь. Фармакокинетика рупатадина является линейной для доз от 10 до 40 мг. Коэффициент связывания рупатадина с белками плазмы составляет 98.5-99%. Так как рупатадин никогда не применялся внутривенно у людей, данных о его абсолютной биологической доступности нет. Прием пищи усиливает общее действие рупатадина на организм. Воздействие на один из его активных метаболитов и на основной неактивный метаболит является практически одинаковым (снижение примерно на 5% и на 3%, соответственно). Рупатадин подвергается значительному пресистемному метаболизму при приеме внутрь. Неизмененная активная субстанция обнаруживается в моче и в кале лишь в незначительных количествах. Это означает, что рупатадин почти полностью метаболизируется. При исследовании экскреции у человека (40 мг 14С-рупатадина) установлено, что 34.6% препарата выводится почками, а 60.9% — через кишечник в течение 7 дней.

 Показания

Симптоматическое лечение у взрослых и подростков старше 12 лет:

  • аллергического ринита;
  • поллиноза;
  • крапивницы.

 Формы выпуска

Таблетки 10 мг.

Других лекарственных форм, будь-то капли, капсулы или мазь, не существует.

 Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, независимо от приема пищи.

У взрослых и детей старше 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки.

 Побочное действие

  • сонливость;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • усталость;
  • астения;
  • снижение концентрации внимания;
  • раздражительность;
  • носовое кровотечение;
  • сухость слизистой оболочки носа;
  • фарингит;
  • кашель;
  • сухость в горле;
  • боли в глотке и в гортани;
  • ринит;
  • сухость во рту;
  • тошнота, рвота;
  • запор, диарея;
  • диспепсия;
  • боли в животе;
  • повышение аппетита;
  • сыпь;
  • боль в спине;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • жажда;
  • недомогание;
  • лихорадка;
  • увеличение массы тела.

 Противопоказания

  • почечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • редкая наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром недостаточности всасывания глюкозы-галактозы;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Читайте еще:  Хумог

 Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Рупафин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

 Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 12 лет (эффективность и безопасность не установлены).

 Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует назначать пожилым пациентам (65 лет и старше).

Поскольку результаты для рупатадина и для его метаболитов не были клинически значимыми, был сделан вывод, что при назначении препарата пожилым пациентам в дозе 10 мг коррекции дозы препарата не требуется.

 Особые указания

С осторожностью следует назначать пациентам с удлиненным интервалом QT, нескорректированной гипокалиемией, стойкими проаритмическими состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда; пожилым пациентам (65 лет и старше); одновременно со статинами, одновременно с грейпфрутовым соком.

 Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата в дозе 10 мг не было отмечено влияния на способность к управлению автомобилем и другими механизмами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения Рупафином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность при вождении автомобиля или занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не будет установлена индивидуальная реакция пациента на рупатадин.

 Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с кетоконазолом и эритромицином

Совместное применение Рупафина в дозе 20 мг и кетоконазола или эритромицина усиливает системное воздействие рупатадина в 10 раз и последних — в 2-3 раза. Эти комбинации не сопровождаются изменениями интервала QT или увеличением частоты побочных реакций по сравнению с раздельным применением указанных препаратов.

Однако рупатадин необходимо применять с осторожностью совместно с этими лекарственными веществами и с другими ингибиторами изофермента CYP3A4.

Читайте еще:  Таблетки и суспензия для детей Немозол: инструкция, цена и отзывы

Взаимодействие с грейпфрутовым соком

Одновременный прием рупатадина и грейпфрутового сока в 3.5 раза усиливает общее действие рупатадина. Не следует употреблять грейпфрутовый сок одновременно с приемом препарата.

Взаимодействие с этанолом

При одновременном применении с этанолом (алкоголем) Рупафин в дозе 10 мг не вызывает более выраженного изменения когнитивной, психомоторной деятельности по сравнению с приемом только этанола. Рупатадин, принятый в дозе 20 мг, усиливает изменения, вызванные приемом этанола.

Взаимодействие с лекарственными средствами, угнетающими ЦНС

Нельзя исключить возможность взаимодействия Рупафина с другими антигистаминными препаратами и средствами, угнетающими ЦНС.

Взаимодействие со статинами

В связи с тем, что некоторые из статинов, также как рупатадин, метаболизируются изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450, нельзя исключить возможность повышения уровня КФК при их совместном применении. По указанным причинам рупатадин следует с осторожностью применять одновременно со статинами.

 Аналоги лекарственного препарата Рупафин

Структурных аналогов по действующему веществу лекарство Рупафин не имеет.

Аналоги по фармакологической группе (антигистаминные препараты):

  • Аллергодил;
  • Астемизол;
  • Виброцил;
  • Гистаглобин;
  • Гисталонг;
  • Гистафен;
  • Гифаст;
  • Дезлоратадин;
  • Диазолин;
  • Димедрол;
  • Донормил;
  • Зиртек;
  • Зодак;
  • Кестин;
  • Кларитин;
  • Клемастин;
  • Колдакт;
  • Левоцетиризин;
  • Ломилан;
  • Лоратадин;
  • Мебгидролин;
  • Парлазин;
  • Пипольфен;
  • Супрастин;
  • Супрастинекс;
  • Тавегил;
  • Телфаст;
  • Фексофенадин;
  • Фемизол;
  • Фенирамина малеат;
  • Фенистил;
  • Фенкарол;
  • Хлоропирамин;
  • Цетиризин;
  • Цетрин;
  • Эзлор;
  • Эреспал;
  • Эриус;
  • Эролин.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Нет комментариев

Оставить комментарий
 

— обязательно *

— обязательно *